在发表于最近的《科学机器人(rén)》杂志的一项最新研究中,美国布列(liè)根和妇女医院和麻省理工学院(yuàn)的研究人员开发了一种药(yào)物(wù)胶囊,有朝一日或能取代注射给药的方式。该胶囊的“机器人帽”到达小肠时,会旋转并穿过粘液屏障,使胶囊携带的(de)药物能够进(jìn)入肠道内的(de)细胞。
研究人员开发的(de)一(yī)种新型药(yào)物(wù)胶囊(náng),可以帮(bāng)助(zhù)将大蛋(dàn)白质如胰岛素(sù)和小分子药(yào)物在消化道的吸收(shōu)。该胶囊有一个“机器人帽”,当它到达小肠时会旋转并(bìng)穿过粘(zhān)液屏障,让胶囊携带的药物进入肠道内(nèi)的(de)细胞。图片来源:麻省理工(gōng)学院
研(yán)究人员表示,通过置换粘液(yè),可以(yǐ)最大限度地(dì)提(tí)高药物在局部区域的分散(sàn)度,并增(zēng)强小分子和大(dà)分子(zǐ)的吸收。他们证(zhèng)明,可(kě)以使用这种方法(fǎ)来传递胰岛(dǎo)素和万古霉素,万(wàn)古霉素(sù)是一种目前必须通过注射(shè)给药的抗菌肽。
口服给药是(shì)最常见(jiàn)且(qiě)最具成本效益的治疗(liáo)方式(shì)。但(dàn)许(xǔ)多大分子蛋白质药物无法通过消(xiāo)化道内的粘液屏障,因此包括胰岛素在内(nèi)的许多药(yào)物必须通过其他方式给药(yào)。为了克服这些(xiē)障(zhàng)碍(ài),研究人员希望创造一种保护性胶(jiāo)囊,它(tā)有一种可穿过粘(zhān)液的机制,就像隧道掘进机(jī)钻入土壤和岩石(shí)一样。
这(zhè)种新(xīn)的名为(wéi)“RoboCap”的胶(jiāo)囊大约(yuē)相当于维生素的大小(xiǎo),一端在容器中装载有效(xiào)药(yào)物,表(biǎo)面涂有(yǒu)明胶(jiāo),可调节(jiē)其在特定pH值下溶解。当涂层溶解时,pH值的变化会触(chù)发(fā)RoboCap胶囊(náng)内部的一(yī)个微型马达开始旋转(zhuǎn),有助于胶囊进入粘液并(bìng)将其移(yí)位。胶囊上还覆盖着小(xiǎo)螺柱,可以像牙(yá)刷一样刷掉粘液。旋转运(yùn)动还有助于侵(qīn)蚀掉携带药物的隔(gé)室,药物随之逐渐释放到消化道。
研(yán)究人(rén)员表示,RoboCap的作用是(shì)暂时消除最初的粘液屏障,然后通过最(zuì)大(dà)限度地在局部分散(sàn)药物来增强吸(xī)收。
在动物试(shì)验中,研究(jiū)人员使用这(zhè)种胶囊来传递胰岛素(sù)或万古霉素,实(shí)验显示(shì),其可输送的(de)药物比没有“钻道”机(jī)制的类似胶囊(náng)多(duō)20—40倍(bèi)。一旦药(yào)物从胶囊中释放出来,胶囊本身就会自行通过消化道,且通过后没有发现消化道(dào)发炎或刺激的(de)迹象(xiàng)。
本研(yán)究中使用(yòng)的胶囊是在小肠(cháng)中释放(fàng)有效载荷,但它也可通过改变明胶涂层溶解的pH值来靶向胃或结肠。未来其还可(kě)用于输(shū)送局部药物,通(tōng)过最大限度地提高(gāo)药物(wù)在局部(bù)组(zǔ)织中的浓度来帮助治疗溃疡性结肠炎等炎症。